谈一谈男士性功能障碍医治药物

 医疗资讯     |      2021-04-06
西地那非即大家熟识的“万艾可”,是一种医治男士性功能障碍的补肾壮阳药物,自发售至今,广获五星好评,下边大家来简易谈一谈西地那非这类奇妙的小药粒。
一、西地那非热血传奇的上辈子和光辉的此生
说到西地那非的上辈子,还得上溯1992年。1992年《Nature》杂志期刊出文,评比了当初的本年度分子结构为一氧化氮(Nitric Monoxide,NO),以嘉奖其在毛细血管扩张作用中所饰演的关键人物角色。因此辉瑞制药决策以NO为基本来产品研发新的扩毛细血管药物。根据一系列挑选,选中并取名一种新的小分子水,UK92-480,来观察其在软化血管降血压中的作用。
殊不知新药研究的路程是艰辛的,新的药物在药动学及药效学上主要表现得一塌糊涂,消沉的科学研究工作人员决策招回这种实验品。这个时候辉瑞制药发觉了一个怪异的客观事实:大部分试验者回绝上缴实验药物。辉瑞制药开展调查一番后发觉,原来是药物的一项副作用深受试验者亲睐:许多试验者察觉自己在服用该药物后,生殖器勃起作用显著获得提高。因此企业决策更改研究内容,将开发设计抗血压高药物转为开发设计医治男士性功能障碍药物。西地那非就这样问世的,它的上辈子可以用“热血传奇”二字描述。
历经两年的产品研发,1998年西地那非在赴美上市。第一季度就给出了290引马镇药方;到2001年,全世界有超出一百个我国应用西地那非,做到了均值每秒钟药方6片的令人震惊速率。而2005年6月6日,也是西地那非非常值得牢记的一天,英国食品类和药物管理处准许Revatio,即枸橼酸西地那非,药物运用于风湿性心脏病的临床治疗中。该项对策进一步提升了西地那非类药物,使之得到更加宽阔的乾坤。殊不知遗憾的是,在中国,西地那非并沒有强烈推荐运用于风湿性心脏病的医治中。我们可以见到,西地那非此生持续着上辈子的光辉。
二、西地那非与众不同的作用体制以及特性
西地那非,作用体制与众不同。身体循环中的信号分子NO,能够 激话体细胞内的鸟苷酸环化酶(Guanylate cyclase,GC)转化成第二信使环硫酸铵鸟苷(Cyclic Guanosine Monophosphate,cGMP),cGMP进一步激话中下游的蛋白激酶G(Protein Kinase G,PKG),造成体细胞内钙离子浓度减少,从而充分发挥扩毛细血管效用。cGMP根据磷酸二酯酶(Phosphodiesterases,PDEs)溶解。PDE有很多亚型,在其中5型磷酸二酯酶(PDE5)在肺毛细血管及海绵体毛细血管中遍布较多。西地那非-西地那非,作用靶标即是PDE5。药物根据抑止PDE5,促使体细胞内cGMP数据信号不断激话,体细胞内钙离子浓度不断降低,扩大海绵体毛细血管及肺毛细血管,进而充分发挥其医治勃起功能阻碍及风湿性心脏病的作用。有趣的是,西地那非的作用取决于NO,若身体NO浓度值较低则并不可以充分发挥其奇妙的作用。
西地那非作用实际效果确立,可以合理医治男士性功能障碍,自发售至今,拯救了成千上万面临粉碎的家中。它的见效時间快速,临床实验说明,内服西地那非最少14分鐘后能够 明显增强勃起功能;另外西地那非副作用虽多,但并不致命性,关键有心慌气短、口干舌燥、视物模糊、头疼等,这种全是它的优势。西地那非的关键缺陷是,延迟时间短。与希爱力(他达拉非)48小时、艾力达(伐地那非)12小时的延迟时间对比,西地那非归属于短效药物。特别注意的是,这儿的時间并不是硬起来延迟时间,只是此时间范围内,能够 随意产生性活动。
三、西地那非的常见问题
1、西地那非的应用
西地那非是一种补肾壮阳药物,它并不是一种催情药物。一切奇妙的作用创建在务必有NO存有的标准下。性兴奋能够 使中枢神经系统激话释放出来一定量NO,因而服用西地那非要想到效,一般标准下务必有性兴奋。阿基米德有一句名言:“给我一个支撑点,我能撬起全部地球上。”西地那非的支撑点即是NO。
西地那非医治男士性功能障碍 强烈推荐使用量为50mg/次,一日不超过1次;65岁之上老人因为其自身内分泌系统压力较重,强烈推荐使用量为25mg/次。
而西地那非在医治风湿性心脏病上,在我国欠缺有关工作经验。依据海外的研究表明,休重≥20kg的人,应用西地那非强烈推荐使用量为50mg/次,一日3次;休重<20kg的人,强烈推荐应用使用量为10mg/次,一日3次。
2、西地那非的药物互相作用
西地那非,根据体细胞P450酶系新陈代谢,关键的新陈代谢酶为CYP3A4。酮康唑、伊曲康唑、罗红霉素等药物能减少CYP3A4酶促反应,与西地那非联用,可以使其半衰期升高新陈代谢缓减,作用提高;与之反过来,利福平提高CYP3A4酶促反应,能够 消弱西地那非的作用。
因为西地那非具备软化血管的作用,因而在与别的有显著扩毛细血管作用的药物比如α蛋白激酶阻滞剂酚妥拉明,哌唑嗪等,联用时要防止血压低的产生。特别是在特别注意的是,西地那非严禁与一切硝酸酯类药物共用,由于硝酸酯类药物促使人体造成很多NO,西地那非与之造成协作作用,会造成严重危害性命的血压低,因而,硝酸酯类药物是西地那非的服药忌讳。
3、西地那非与烟草及乙醇的关联
西地那非的受众群体主要是众多男士,她们不可或缺会触碰酒烟。虽然有研究表明,西地那非对PDE5的抑止作用可另外清除抽烟造成的内皮细胞功能问题,而且与红葡萄酒中间临床医学上沒有关键的血夜动力学模型互相影响,可是烟焦油针对CYP3A4酶促反应的危害会更改西地那非的半衰期,因而不强烈推荐抽烟后应用西地那非;而乙醇自身具备软化血管的作用,都不强烈推荐喝醉酒应用西地那非,若是务必报名参加聚会活动喝酒的男性,强烈推荐服用他达拉非。